Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок примененияАцикловир – современное противовирусное лекарство.

Средство включают в комплексную терапию простой герпесной инфекции первого и второго типа (на губах и гениталиях соответственно), а также вируса Варицелла Зостер (герпесная инфекция третьего типа, вызывает ветряную оспу).

Известно, что полностью излечиться от герпеса невозможно, однако с помощью грамотно подобранной терапевтической схемы можно добиться длительной ремиссии, то есть значительно снизить частоту обострений. Герпесные вирусы первого и второго типа поражают преимущественно кожные покровы и слизистые, реже повреждаются внутренние органы, ЦНС.

При герпетической инфекции первого типа чаще всего возникает так называемый «оральный» герпес (или хорошо известная «простуда на губах»), реже этот агент вызывает генитальный герпес. Герпесное заболевание второго типа передается половым путем и является причиной генитального герпеса.

Клиническая картина при герпесе сводится к появлению болезненных папул и язвочек в пораженной зоне. Наиболее заразен вирус в момент появления симптомов, но может передаться и при их отсутствии.

Необходимо отметить то, что герпесная инфекция второго типа повышает риск заражения и передачи вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в стеклянных емкостях по 250 мг для внутривенного введения. Одна бутылка в 20 мл содержит 250 мг активного компонента. Бутылки объемом пятьдесят и сто миллилитров вмещают 500 и 1000 соответственно.

Фармакологическое действие

Лекарство показывает хорошие результаты в лечении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, а также Варицелла Зостер (ветряная оспа).

После попадания в клетку, зараженную инфекционным агентом, действующее вещество претерпевает фосфорилирование с высвобождением трифосфата ацикловира.

Последний ингибирует инфекционную ДНК полимеразу, предупреждает дальнейший синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Фармакокинетика

У взрослых людей после часовой инфузии в количестве 2,5 мг, 5 мг и 10 мг на килограмм веса максимальная концентрация в плазме составляет 5,1 мкг, 9,8 мкг и 20,7 мг в одном миллилитре, соответственно. Через семь часов уровень концентрации падает до 0,5, 0,7 и 2,3 соответственно.

У грудных детей младше трех месяцев при введении десяти миллиграммов на килограмм массы тела в течение часа с 8 часовыми перерывами максимальная концентрация составляет 13,8 мкг в одном миллилитре крови, минимальная концентрация составляет 2,3 мкг в миллилитре.

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Активное вещество проникается через плацентарный и физиологический барьер между кровеносной системой и ЦНС. Содержание ацикловира в ликворе составляет 50% от количества, регистрируемого в плазме. Средство проникает в молоко матери.

Отрицательное воздействие на клетки человека не наблюдается. Препарат выводится почками посредством фильтрации и секреции. Время полураспада составляет 2,9 часов, у маленьких детей – 3,8.

У пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, время полураспада увеличивается до 19,5 часов, при гемодиализе – до 5,37.

Выведение почками лекарства существенно превышает выведение креатинина, что указывает на элиминацию препарата посредством клубочковой фильтрации и секреции канальцев.

В пожилом возрасте Ацикловир выводится значительно дольше. У детей младше трех месяцев период полувыведения после часовой инфузии по три раза в день составляет 3,8 часов.

Молекулярный механизм противовирусного действия заключается в конкурентной взаимосвязи с тимидинкиназой (фермент из группы киназ, его могут синтезировать герпесвирусы) инфекционного агента  и поэтапном фосфорилировании, в результате чего образуются моно-, ди- и трифосфат. Ацикловира трифосфат замещает дезоксигуанозин в вирусной ДНК, подавляет активность ДНК полимеразы и нарушает процесс репликации.

Показания

Показаниями к использованию лекарства являются:

  1. Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом.
  2. Первичные и повторные заражения, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным и ослабленным иммунитетом.
  3. Энцефалит, обусловленный простой герпетической инфекцией.
  4. Инфекции кожного покрова и слизистых, вызванные вирусом герпеса.
  5. Профилактика инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом.
  6. Первичные и повторные заражения, вызванные Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.
  7. Поражения кожи и слизистых, обусловленные простой герпетической инфекцией.
  8. Кератит, вызванный герпесом.

Противопоказания

Противопоказания к использованию:

  1. Гиперчувствительность к препарату.
  2. Беременность (за исключением тяжелых инфекционных заболеваний, угрожающих жизни пациентки).

Инструкция по применению

  • Взрослым для лечения простой герпесной инфекции при резко сниженном иммунитете, в том числе при нарушенном всасывании в тонкой кишке, назначаются внутривенно (в/в) 5 мг на килограмм веса три раза в день через каждые 8 часов.
  • При болезнях, порожденных простой герпесной инфекций (кроме герпес-обусловленного менингоэнцефалита) прописывают в/в 5 мг на килограмм массы три раза в день через каждые 8 часов.
  • Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Доза при герпесном менингоэнцефалите составляет десять миллиграммов на килограмм (если нормально работают почки). Терапия должна быть начата как можно раньше.

Для профилактики простых герпетических инфекций при ослабленном иммунитете, в том числе после пересадки костного мозга и нарушенном всасывании в кишечнике, в/в вводят 5 мг на килограмм массы тела трижды в день.

Дозировка при инфекциях, обусловленных Varicella zoster, составляет 5 мг на килограмм массы три раза в день с восьмичасовым перерывом. При ослабленном иммунитете доза увеличивается до 10 мг на килограмм, если нормально работают почки. Терапию следует начать при первых признаках высыпаний.

Для профилактики цитомегаловирусного заболевания (CMV) назначают 500 мг на м2 три раза в день. Лечение длится пять дней до назначенной операции на отдел мозга и на протяжении тридцати дней после.

  1. При очень сниженном иммунитете у взрослых в/в введение Ацикловира входит в состав комплексной терапии, курс лечения – один месяц, далее переходят на таблетированную форму.
  2. Максимальная дозировка для взрослых – 30 мг на килограмм в сутки.
  3. Детям от трех месяцев до двенадцати лет, как правило, назначают дозу, которая составляет ½ взрослой дозировки (250 мг на м2 трижды в день).

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок примененияДетям со сниженным иммунитетом для профилактики герпесной инфекции первого и второго типа назначают дозу 250 мг на м2 трижды в день. Аналогичная доза показана для лечения ветрянки у детей.

  • Для лечения менингоэнцефалита и ветряной оспы при иммунодефиците назначают в/в 500 мг на м2 3 раза в день с перерывом в восемь часов (если нормально работают почки).
  • Для профилактики CMV у детей старше двух лет используют те же дозировки, что и у взрослых (500 мг на м2 трижды в день в течение пяти дней до операции и на протяжении месяца после операции).
  • Дозировка подбирается по показателям клиренса креатинина: 5-10 мг на килограмм или 500 мг на м2 дважды в день при клиренсе 25-50 мл в минуту, 2,5-5 мг на килограмм или  250 мг на м2 при клиренсе менее 10 мл в минуту (если проводится гемодиализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ).

Продолжительность курса определяют состоянием больного и его реакцией на проводимое лечение. Средство вводят в/в в течение пяти-семи дней. При менингоэнцефалите курс составляет десять дней.

Правила приготовления раствора для инфузии

Содержимое одной бутылки, содержащей 250 мг растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций либо в стерильном 0,9% физрастворе. Полученный состав вводят в виде инъекции медленно (в течение часа) или капельно, для чего получившийся объем (25 мг в одном миллилитре) дополнительно разводят в 40 мл растворителя (общий объем жидкости 50 мл, в одном миллилитре – 5 мг).

Для в/в введения порошок из одного флакона (0,5 г) разводят в 20 мл стерильной воды для уколов или в 0,9% физрастворе. Состав вводят медленно в течение часа или с капельницей (полученный раствор дополнительно смешивают с 80 мл растворителя, общий объем должен составить сто миллитров).

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Для в/в введения содержимое флакона (1 г) разводят в сорока миллилитрах воды для инъекций или физрастворе. Для капельного введения дополнительно разводят с 160 мл растворителя (итого 200 мл).

Кристаллы порошка должны быть растворены в жидкости полностью. Можно использовать только свежеприготовленный состав.

При использовании дозировок до пятисот миллиграммов для взрослых объем жидкости должен составлять не меньше 100 мл. Если вводятся большие дозы (до тысячи миллиграммов), объем увеличивают.

Препарат вводят в/в медленно, капельно, на протяжении часа, независимо от дозировки. Для введения можно использовать инъекционный насос с регулятором поступления жидкости.

Передозировка

Передозировка приводит к увеличению концентрации креатинина и мочевины в плазме и нарушению работы почек.

Читайте также:  Уколы от пародонтоза: показания, как проводятся, виды инъекций

Симптомы:

  • спутанность сознания;
  • лихорадочность;
  • судорожный синдром;
  • галлюцинации;
  • кома.

При передозировке проводится гемодиализ (выводит препарат из организма).

Побочные реакции

Среди побочных эффектов отмечаются:

  • увеличение концентрации креатинина в плазме (при низкой гидратации);
  • острая почечная недостаточность (в крайних случаях);
  • местные воспаления при попадании средства на кожу;
  • тошнота, рвота;
  • повышение печеночных ферментов;
  • высыпания на коже.

Можно ли применять при беременности?

Беременным и кормящим женщинам средство можно использовать только по жизненно важным показаниям. На время лечения следует прекратить кормить грудью.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Корректировка доз не проводится по причине широкого спектра терапевтических схем.

Комбинирование Ацикловира и иммуносупрессоров, применяемых при пересадке органов, способствует увеличению концентрации первого.

Особые указания

У людей с иммунодефицитом может развиться резистентность вирусов к препарату, особенно при вторичных курсах.

Если ветрянка у ребенка протекает в легкой форме, Ацикловир не назначают. Использование лекарства у детей нормальным иммунитетом для профилактики обострения герпесных инфекций и для лечения опоясывающего герпеса у детей не рекомендовано ввиду отсутствия клинических сведений.

Применение лекарства в/в в течение месяца до пересадки костного мозга с дальнейшим пероральным приемом снижает летальность.

Во время лечения нужно проводить регидратацию, особенно лицам старшего возраста и при использовании больших доз.

Средство не сказывается на способности управления механизмами, автомобилем и т. д.

Мнения врачей сводятся к тому, что препарат эффективен в отношении вирусов простого герпеса первого и 2 типа. При в/в применении переносится хорошо, побочные реакции развиваются редко. Можно применять и взрослым, и детям, только по назначению врача.

Один из отзывов на уколы Ацикловир в ампулах:

«У моего брата низкий иммунитет. Недавно заболел ветряной оспой, с самого начала болезнь протекала очень тяжело. Вызвали врача, тот прописал внутривенное введение Ацикловира. Состояние стало быстро улучшаться, несмотря на очень тяжелое состояние.

Уверена, что помогли именно инъекции с Ацикловиром. Никакие осложнения, побочки не возникали. Врач сказал, что Ацикловир в уколах обычно назначают при осложнениях, однако он решил перестраховаться и сразу их назначил. Приходила медсестра, ставила систему.

Препарат доказал свою эффективность».

Елиза, 24 года

Советы по приему от пациентов:

  1. Самостоятельное лечение ни в коем случае не допускается. Это серьезный препарат, который можно использовать только по строгим показаниям (ну путать с мазью, которая отпускается без рецепта).
  2. Строго следовать назначенной врачом схеме.
  3. Строго соблюдать периодичность и кратность введения: например, каждые восемь часов три раза в сутки.

Можно выделить особенности средства в ампулах в соответствии с отзывами на него. Преимущества Ацикловира для в/в введения:

  1. Отсутствие токсического воздействия на организм.
  2. Редко возникают побочные реакции.
  3. Доступная цена.
  4. Высокая эффективность.

Недостатки:

  1. Невозможность самостоятельного использования (требуется квалифицированный специалист для постановки системы).
  2. Строгое соблюдение периодичности введения (каждые 8 часов).
  3. Возможность ослабления эффекта при многократном курсовом использовании.

Ориентировочная цена в рублях в зависимости от формы выпуска

В среднем 0.25 г флакон стоит 330-350 рублей.

Условия и сроки хранения

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Срок хранения препарата составляет три года. Готовый раствор для парентерального введения держат при температуре от 15С до 25С не более двенадцати часов.

Не допускается введение помутневшего раствора, а также, если при разведении появились кристаллы.

Такой состав нужно утилизировать, проверив на упаковке срок годности. Изменения в растворе могут случиться при неправильном хранении (несоблюдение правил хранения). Нельзя применять просроченное средство.

Отпуск в аптеке

Препарат отпускается строго по рецепту.

Аналоги

Аналог Ацикловира во флаконах – Зовиракс. Состав лекарства идентичен. Разница заключается в производителе. Зовиракс производит итальянская компания ГлаксоСмитКляйн. Стоимость пяти флаконов – 1620 рублей. Ацикловир производит российская фармфирма «Фармактивы капитал ООО». По цене оба препарата примерно равнозначны.

Рекомендуем другие статьи по теме

Показания и инструкция по применению уколов Ацикловир

Герпетическая инфекция вызывает массу неудобств. Помимо характерной сыпи, у пациента наблюдается ухудшение общего самочувствия.

Человек ощущает слабость, нередко у него поднимается температура, а места высыпания на слизистых болят и зудят. Отличное решение – сделать с препаратом Ацикловир уколы.

Он является эффективным средством в борьбе с герпесом 1-го, 2-го и 4-го типов, ветряной оспой и герпетическим лишаем, цитомегаловирусом.

Состав

Действующее вещество Ацикловира созвучно с названием препарата, представлено в форме натриевой соли.

Ацикловир для инъекции продаётся не в форме готового раствора в ампулах, а в виде лиофилизата – во флаконах или бутылках. Лиофилизат представляет собой белый или желтовато-белый пористый порошок, спрессованный в таблетку.

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

В аптеках представлены упаковки с разным содержанием активного компонента – 250, 500 и 1000 мг.

Фармакологические свойства

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код J05AB01. Он относится к противовирусным соединениям прямого действия.

Ацикловир – синтетический аналог гуанозина (пуринового нуклеозида, естественного компонента ДНК). Он обладает свойством ингибировать вирусы герпеса человека.

Наиболее выражена эффективность препарата в отношении вируса простого герпеса первого типа, чуть менее активен он против вирусов простого герпеса второго типа, ветряной оспы и опоясывающего лишая, Эпшейна-Барр.

Наименьшая активность наблюдается при подавлении цитомегаловируса.

Действие Ацикловира высокоизбирательно. Он малотоксичен для клеток человека, но влияет на синтез вирусной ДНК. Тимидинкиназа инфицированных клеток преобразовывает ацикловир в ацикловирмонофосфат, который является аналогом нуклеозида.

Затем, под воздействием ферментов, он последовательно фосфорилируется до дифосфата и трифосфата ацикловира. В этом виде он встраивается в цепочку вирусной ДНК, которая синтезируется и способствует распространению вируса в организме. После интегрирования ацикловиртрифосфат обрывает эту цепь и блокирует репликацию инфекции.

В результате, болезненный процесс тормозится, и больному становится значительно лучше.

При назначении Ацикловира пациентам с выраженным иммунодефицитом следует учитывать, что длительное применение препарата или его назначение повторяющимися курсами у них может привести к возникновению резистентных штаммов вируса. Это превратит медикаментозную терапию на основе описываемого лекарственного средства в бессмысленную.

Нечувствительность вирусов герпеса к Ацикловиру может объясняться небольшим содержанием синтезированной вирусами тимидинкиназы, нарушением её структуры или структуры ДНК-полимеразы.

После попадания в кровь ацикловир связывается с белками крови не более, чем на треть. Содержание действующего вещества в спинномозговой жидкости составляет примерно половину от его содержания в плазме крови. Выводится препарат почками в неизменённом виде.

Показания и противопоказания

Инъекции Ацикловира врачи назначают в следующих случаях:

  • лечение и профилактика болезней, спровоцированных вирусом простого герпеса, в том числе у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • генитальный герпес (кроме лиц с выраженным иммунодефицитом);
  • энцефалиты, имеющие герпетическое происхождение;
  • конъюнктивит у детей, возникший в результате инфицирования ребёнка генитальным герпесом при прохождении через родовые пути больной матери;
  • профилактика заболевания в период его ремиссии;
  • ветряная оспа, которая является разновидностью герпеса, у людей с нормальной иммунной системой.

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Препарат не назначают пациентам, у которых отмечена непереносимость его компонентов. Ацикловир не применяют у беременных женщин. Но в ситуациях, когда отсутствие лечения этим лекарством может нанести больший вред будущей матери, делают исключение. Решение зависит от состояния пациентки в каждом частном случае.

Инструкция по применению Ацикловира в ампулах

Правила приёма препарата зависят от состояния больного и заболевания. Вот основные моменты, которые стоит учитывать перед лечением.

  • При сниженном иммунитете назначают инфузии в дозировке по 5 мг на килограмм массы тела с перерывом в 8 часов.
  • При простой герпетической инфекции – в той же дозировке 3 раза в день.
  • При герпетическом менингоэнцефалите – в дозировке 10 мг на килограмм веса каждые 8 часов.
  • Для профилактики цитомегаловируса у детей при хирургических вмешательствах используют по 500 мг на квадратный метр поверхности тела – 5 дней до операции на мозговой отдел и месяц – после.

Обычно внутривенные вливания делают в составе комплексной терапии месяц, а потом переходят на таблетки.

Приготовление раствора и метод введения

Порошок, который содержится в бутылочке, разводят водой для инъекций или физиологическим раствором. После этого препарат вводят внутривенно методом инфузии – очень медленно, в течение часа.

При приготовлении раствора важно соблюдать следующие правила.

  • Состав должен быть однородным. В нём важно отсутствие нерастворённых частиц и хлопьев.
  • Если используется количество порошка в дозировке 500 мг, то объём жидкости должен быть равен не менее 100 мл. Если необходимо использовать больше препарата, то и объём жидкости увеличивают.
Читайте также:  Прививка в 2 месяца: какая нужна, подготовка младенца к вакцинации

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Внутримышечно препарат не инъецируют.

Режим дозирования и передозировка

При лечении Ацикловиром для пациентов с ожирением используют такую же дозировку, как и для людей с нормальной массой тела.

Для лечения герпеса 1-го и 2-го типа, опоясывающего лишая и ветряной оспы назначают по 5 мг средства на 1 кг массы тела через каждые 8 часов. Если у пациента выраженный иммунодефицит, то порядок применения тот же, но меняется количество средства – 10 мг на 1 кг.

Если будет введено большее количество препарата, то может нарушиться работа почек за счёт увеличения количества мочевины в плазме. Вот основные явления и реакции при передозировке:

  • спутанность сознания;
  • судороги;
  • кома;
  • галлюцинации.

Возможно появление лихорадки. О возникновении подобных реакций необходимо сразу сообщить врачу.

Побочные действия

Во время инфузий возможны побочные эффекты, проявляющиеся со стороны разных органов и систем. Вот наиболее часто встречающиеся.

  • Нарушения в работе пищеварительной системы. В этом случае обычно пациентов беспокоят тошнота и рвота.
  • Сбои в работе нервной системы. Часто возникают головные боли, тремор, спутанность сознания, сонливость или, наоборот, чрезмерное возбуждение.

Возможны развитие почечной недостаточности и появление гиперемии в месте укола.



Особые указания и меры предосторожности

Начиная курс лечения, включающий инфузии Ацикловира, важно учитывать некоторые особенности его влияния на организм и оценивать ряд последствий, которые наступают как в процессе лечения, так и из-за отказа от него.

Вот основные указания, на которые стоит обратить внимание во время терапии с применением Ацикловира.

  • Препарат не назначают при тяжёлых заболеваниях почек, так как он способен усугубить ситуацию.
  • Необходимо во время лечения регулярно сдавать анализ на определение количества азота мочевины в крови. Если предельно допустимые показатели превышены, то стоит подкорректировать схему приёма препарата, чтобы не навредить выделительной системе организма.
  • Если препарат используется для лечения генитального герпеса, то от половых контактов стоит либо воздержаться, либо использовать презервативы. Средство способно сдерживать рецидивы инфекции, но от её передачи не защищает.

Чтобы избежать поражения почек, рекомендуется пить много жидкости.

Назначение во время беременности и в период лактации

Во время исследований на животных было выявлено, что действующее вещество препарата проникает через плаценту к плоду, поэтому применять его во время беременности не рекомендуется. Если риск от неиспользования препарата для здоровья матери и ребёнка выше, чем от его применения, то инъекции назначают.

В период кормления грудью от использования препарата рекомендуется отказаться, так как он способен проникать в молоко, хотя и в минимальных количествах.

Применение у детей и пожилых пациентов

Так как период полувыведения ацикловира у больных пожилого возраста больше, то во время лечения необходимо назначить им обильное питье, чтобы стимулировать выведение остатков препарата из организма.

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

Препарат применяют в педиатрии. Дозировка зависит от возраста и площади поверхности тела ребёнка.

При почечной недостаточности

Если у больного герпетической инфекцией имеются проблемы с почками, то при назначении курса медикаментозной терапии важно учитывать некоторые нюансы введения лекарства.

  • При острой и тяжёлой формах почечной недостаточности от введения лекарства стоит отказаться, чтобы не спровоцировать ухудшение состояния.
  • Не рекомендуется внутривенное введение лекарства одновременно с приёмом нефротоксических лекарств, поскольку такой способ применения Ацикловира вызывает оседание кристаллов в почках. А подобное сочетание фармакологических составов вызывает обострение почечной болезни и провоцирует риск развития нефротоксического действия.

Для сохранения функции почек важно во время лечения Ацикловиром пить много жидкости и регулярно сдавать анализы, чтобы контролировать уровень мочевины.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Курс лечения Ацикловиром методом инфузий проводят в условиях стационара, поэтому поездки за рулём и работа на опасных производствах исключаются. В любом случае, от выполнения таких действий лучше отказаться, так как при развитии побочных эффектов велика вероятность возникновения ситуации, опасной для жизни.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ацикловир можно сочетать с другими препаратами. Но стоит учитывать, что есть лекарственные составы, которые следует применять с осторожностью:

  • иммуностимуляторы – усиливают эффект ацикловира;
  • блокаторы канальцевой секреции – замедляют канальцевую секрецию ацикловира;
  • другие нефротоксические препараты – увеличивают нефротоксическое действие ацикловира;
  • другие препараты, выводимые путём канальцевой секреции – повышают плазменную концентрацию ацикловира;
  • препараты лития – увеличивается концентрация лития в крови, чревато интоксикацией.

Ацикловир уколы: состав, показания, порядок применения

При необходимости комбинированного приёма препаратов следует скорректировать их дозу.

Совместимость с алкоголем

Ацикловир запрещено сочетать с алкогольными напитками.

Условия продажи и хранения

Ацикловир отпускается из аптеки строго по рецепту. Препарат в нераспечатанной стеклянной таре может храниться 3 года. Приготовленный раствор можно держать в прохладном месте не более половины суток.

Если раствор помутнел, или образовались кристаллы, его использовать нельзя.

Аналоги

У Ацикловира есть аналог – противовирусный препарат, предназначенный для инъекционного введения. Его название – Зовиракс. По составу оба средства идентичны, их цены тоже примерно одинаковы. Единственное, чем препараты различаются – производитель. Зовиракс производят в Италии, а Ацикловир – в России.



Ацикловир лиофилизат — Белмедпрепараты — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Ацикловир

Торговое наименование препарата

Ацикловир

Международное непатентованное наименование

Ацикловир

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Активное вещество: ацикловир 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г; вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Описание

Пористая масса белого, или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

S01AD

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида который обладает способностью ингибировать invitroи invivo вирусы герпеса человека включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ) вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1 далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2 ВЗВ (варицелла-зостер вирус Varicella zoster virus) ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1 ВПГ-2 ВЗВ ЭБВ ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих.

Тимидинкиназа клеток инфицированных вирусами ВПГ ВЗВ ЭБВ и ЦМВ превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов.

Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным.

У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов.

Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика:

Всасывание

У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 25 мг/кг 5 мг/кг 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 227 мкмоль/л (51 мкг/мл); 436 мкмоль/л (98 мкг/мл); 92 мкмоль/л (207 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (236 мкг/мл) соответственно.

Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 22 мкмоль/л (05 мкг/мл); 31 мкмоль/л (07 мкг/мл); 102 мкмоль/л (23 мкг/мл) и 88 мкмоль/л (20 мкг/мл).

У детей старше 1 года сопоставимые Сssmах и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых).

У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч Cssmax составляла 612 мкмоль/л (138 мкг/мл) a Cssmin — 101 мкмоль/л (23 мкг/мл).

  • Распределение
  • Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме.
  • С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %) поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.
  • Выведение
Читайте также:  Бцж гноится: стоит ли беспокоиться и обращаться к врачу

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 29 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде.

Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин на долю которого в моче приходится около 10 — 15 % от введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

  1. Особые группы пациентов
  2. У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
  3. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 195 ч при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 57 ч а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Показания:

  • — Первичный и рецидивирующий герпес слизистых оболочек и кожи вызванный ВПГ-1 и ВПГ-2 у лиц с иммунодефицитом;
  • — начальные проявления генитального герпеса у лиц без иммунодефицита;
  • — энцефалит вызванный вирусом простого герпеса;
  • — инфекция вызванная вирусом простого герпеса у новорожденных;

— инфекция вызванная вирусом Varicella zoster у лиц с иммунодефицитом.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью:

  1. — При дегидратации почечной недостаточности неврологических нарушениях в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе электролитных нарушениях тяжелой гипоксии при беременности и в период лактации.

  2. — Следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами нарушающими функцию почек (например циклоспорин такролимус).

  3. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата) применяющегося при трансплантации органов приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Беременность и лактация:

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

  • Препарат применяют только в условиях стационара.
  • Взрослые
  • У пациентов с ожирением рекомендуются дозы как у взрослых с нормальной массой тела.
  • Лечение инфекций вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)
  • Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
  • Лечение и профилактика инфекций вызванных ВПГ ВЗВ и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом
  • Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при нормальной функции почек.
  • Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга
  • 500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.
  • Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
  • Особые группы пациентов
  • Дети
  • Дозы препарата
  • Ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляют в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях вызванных ВПГ рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.

  1. Лечение инфекций вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ
  2. Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.
  3. Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом
  4. Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной функции почек.
  5. Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет
  6. Ограниченные данные позволяют предполагать что детям старше 2 лет которые подверглись трансплантации костного мозга может быть назначена взрослая доза препарата Ацикловир.
  7. У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Клиренс креатинина (мл/мин/173 м3) % от рекомендуемой дозы Кратность введения
>50 100 4 раза в сутки
25-50 100 2 раза в сутки
10-25 100 1 раз в сутки
0-10 50 1 раз в сутки

Пациенты пожилого возраста

У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

Клиренс креатинина Дозы
25-50 мл/мин 5-10 мг/мл каждые 12 ч
10-25 мл/мин 5-10 мг/мл каждые 24 ч
0 (анурия) — 10 мл/мин При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5-10 мг/мл каждые 12 ч. При гемодиализе 5-10 мг/мл каждые 24 ч и после диализа.
  • Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.
  • Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода когда существует риск инфицирования.
  • Приготовление раствора и метод введения
  • Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч.

Используются 10 мл раствора для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (09 %)) для приготовления раствора препарата Ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира. Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Ацикловир осторожно взболтать до тех пор пока содержимое флакона полностью не растворится.

  1. После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса регулирующего скорость введения препарата.
  2. Возможен другой способ инфузионного введения когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира не превышающей 5 мг/мл (05 %).
  3. Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору который рекомендуется ниже и хорошо взболтать до полного смешения растворов.
  4. Для детей и новорожденных которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 05 %.

Таким образом один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора).

Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещё один раствор для инфузий этого объёма (100 мл).

  • Ацикловир совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °С):
  • — Натрия хлорид для внутривенных инфузий (045 % и 09 %);
  • — Натрия хлорид (018 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий;
  • — Натрия хлорид (045 %) и декстроза (25 %) для внутривенных инфузий;
  • — Раствор Хартмана.
  • При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий как указано выше концентрация ацикловира составляет не более 05 %.

Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления представленные ниже перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10) часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и < 1/1000) очень редко (

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *