Прогестерон уколы: форма выпуска, состав, схема введения, аналоги

Прогестерон в виде уколов является эффективным медицинским препаратом. Его применяют при многих функциональных расстройствах женской репродуктивной системы.

Прогестерон уколы: форма выпуска, состав, схема введения, аналоги

Рекомендуется пациенткам при невозможности забеременеть.

Заключение

  1. Прогестерон применяется при разных гинекологических отклонениях.
  2. Уколы болезненные, поэтому очень важно правильно их делать.
  3. Дозировка препарата индивидуальна и зависит от каждого определённого случая.

  4. Использование прогестерона не запрещёно во время беременности.
  5. Некоторым категориям пациентов лекарство нужно принимать с особой осторожностью из-за ряда побочных эффектов.

Прогестерон уколы: форма выпуска, состав, схема введения, аналоги

Когда назначаются уколы

Показанием для назначения инъекций прогестерона является врождённая патология репродуктивных органов или же наличие проблем с менструальным циклом.

Показания для применения:

  • отсутствие менструации;
  • регулярная задержка цикла более, чем на 35 дней;
  • наличие маточных кровотечений;
  • недостаточность 2 фазы;
  • боль во время критических дней;
  • угроза прерывания беременности.

Как делать укол прогестерона

Чтобы избежать боли после проведения инъекций, нужно научиться правильно их делать. Сначала надо подержать ампулу в зажатой руке, чтобы она немного согрелась.

Если внутри наблюдается кристаллическая взвесь, её нагревают с помощью водяной бани, пока содержимое не станет однородным. Далее лекарство охлаждают до температуры человеческого тела.

Уколы делают внутримышечно либо под кожу. Первый способ является менее болезненным, вследствие подкожных уколов прогестерона очень часто появляются шишки.

Прогестерон уколы: форма выпуска, состав, схема введения, аналоги

Состав и действие

Основа раствора для инъекции — прогестерон в концентрации 1 или 2,5%. Показан при расстройствах репродуктивной системы. Гормон интенсивно связывается с рецепторами клеток органов, на которых он воздействует, оказывает влияние на процесс синтеза ДНК и увеличивает выработку РНК.

  Прогестерон для вызова месячных — отзывы об уколах

Оказывает содействие при пролиферации эндометрия. В результате этого происходит успешная имплантация оплодотворённого ооцита.

Прогестерон способствует снижению тонуса матки и маточных труб, благодаря чему грудные железы подготавливаются к выработке молока.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для уколов.

Инструкция по применению

Если у пациентки диагностировано кровотечение из-за дисфункции яичников, суточная доза прогестерона колеблется от 5 до 15 мг. Лечение длится 6 – 8 суток либо 18 – 20 суток (в последнем случае оно проводится женщинам после выскабливания слизистой матки).

Если невозможно провести абразию, то инъекция прогестерона делается во время кровоизлияния. При снижении гемоглобина производится гемотрансфузия. Если остановить кровотечения в последующие 6 и даже 8 суток невозможно, дальнейшее терапия прогестероном бессмысленна.

При отсутствии менструации и ненормальном функционировании половых органов нужно непосредственно перед лечением вводить эстрогеновые медикаменты. Они будут способствовать разрастанию эндометрия. В дальнейшем женщине делают уколы прогестерона.

При боли во время месячных гормональное средство вводится за 6 — 8 суток перед очередной менструацией.

При недостаточности жёлтого тела повышается вероятность выкидыша. Для минимизации риска пациентке вводят от 10 до 25 мг средства с интервалом через день. Уколы делают до момента, пока не исчезнет угроза прерывания гестации. Длительность применения лекарства — до 16 суток.

Прогестерон уколы: форма выпуска, состав, схема введения, аналоги

Побочные эффекты

Прогестерон способен вызвать такие побочные явления:

  • отёки;
  • повышение артериального давления;
  • рвоту;
  • тошноту;
  • изменение окраски покровов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. склер) в жёлтый цвет;
  • нарушение работы печени;
  • рост массы тела;
  • дискомфорт в молочных железах;
  • нерегулярные кровотечения из матки;
  • снижение полового влечения;
  • боли на месте укола;
  • повышение свёртываемость крови (приводит к увеличению риска закупорки сосудов);
  • аллергии;
  • гирсутизм;
  • воспаление стенок вен;
  • депрессивное настроение.

Бесконтрольное применение этого гормонального средства приводит к отрицательным последствиям для всей репродуктивной системы.

Прогестерон нельзя применять при:

  • онкологических патологиях молочной железы;
  • нарушении функции печени;
  • гепатите;
  • предрасположенности к закупорке сосудов.

  Норма прогестерона во время беременности на ранних срокахПрогестерон уколы: форма выпуска, состав, схема введения, аналоги

Передозировка

Передозировка вызывает значительное увеличение риска развития побочных эффектов. При повышении дозировки прогестерона дальнейшее лечение прекращается.

Лекарственное взаимодействие

При использовании прогестерона учитывают такие особенности медикамента:

  • инъекции прогестерона уменьшают действенность гормона окситоцина;
  • снижается влияние непрямых антикоагулянтов;
  • усиливается эффект от Бромокриптина, антидепрессантов, противогипертонических препаратов;
  • повышается действие гонадотропинов;
  • барбитураты снижают результативность прогестерона.

Прогестерон и спиртное совершенно несовместимы.

Стоимость

Цена 10 ампул 1% лекарства — 380 руб, 2,5% препарата — 780 руб.

Аналоги

Аналогами препарата являются:

  • Утрожестан;
  • Крайнон;
  • Прожестожель;
  • Праджисан;
  • Ипрожин;
  • Триожиналь.

Прогестерон уколы: форма выпуска, состав, схема введения, аналоги

Особые указания

Уколы гормона надо принимать с осторожностью при:

  • патологиях сердца и сосудов;
  • нарушениях функции выделительной системы;
  • мигрени;
  • аллергических недугах;
  • болезнях органов дыхания;
  • гипертонии;
  • диабете;
  • депрессивном состоянии;
  • эпилепсии;
  • астме.

Аллергические реакции способны проявляться в виде головокружения, нарушения месячного цикла, повышенной потребности во сне.

Беременные и кормящие

От прогестерона больше чем от прочих гормонов зависит успешное протекание беременности. Особенно важен показатель гормона в крови на ранних сроках периода вынашивания ребёнка.

При недостаточности выработки вещества значительно повышается риск непроизвольного прерывания беременности.

Приём детьми

Детям не назначают данный препарат.

Прогестерон уколы: форма выпуска, состав, схема введения, аналоги

Влияние на скорость реакции

Во время лечения может снижаться скорость реакции и ухудшаться внимание. Поэтому до завершения терапии запрещено заниматься деятельностью, которая требует психомоторных реакций. Это же касается и вождения автомобилем.

Цена

Стоимость препарата в России колеблется от 390 до 780 руб. в зависимости от концентрации масляного раствора.

Отпуск в аптеке

Прогестерон в уколах можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Отзывы

Марина, 33 года:

«Принимала прогестерон в виде уколов с целью лечения бесплодия. В результате после курса терапии смогла забеременеть и родить здорового ребёнка. Нежелательных эффектов во время лечения гормоном не наблюдалось».

Ольга, 29 лет:

«С помощью инъекций прогестерона удалось избавиться от болезненных месячных. Во время менструации появлялось небольшое количество мажущих выделений, сопровождающихся ощущением дискомфорта. После терапевтического курса смогла забеременеть и выносить ребёнка».

Алла, 30 лет:

В процессе лечения уколами прогестерона у меня сильно повысилось артериальное давление. Из-за этого препарат пришлось отменить. Продолжаю лечить нарушения менструального цикла и рассчитываю на рождение ребёнка.

Прогестерон

Прогестерон – препарат, оказывающий гестагенное действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Прогестерон в форме раствора для внутримышечного введения (масляного): прозрачная маслянистая жидкость, бесцветная или бледно-желтого либо золотисто-желтого цвета (1 мл в ампуле бесцветного стекла; 10 ампул в блистере, 1 блистер в картонной пачке; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки или 10 ампул в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: прогестерон – 10 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты: масло оливковое и бензилбензоат медицинский или масло соевое и бензиловый спирт (в зависимости от производителя).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прогестерон является гормоном желтого тела и проявляет гестагенное действие.

Осуществляя связь с рецепторами, расположенными на поверхности клеток органов-мишеней, средство проникает в ядро, в котором активирует дезоксирибонуклеиновую кислоту, что приводит к усилению синтеза рибонуклеиновой кислоты.

Препарат содействует трансформации фазы пролиферации слизистой оболочки матки, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения яйцеклетки обеспечивает необходимые условия для ее нормальной имплантации и дальнейшего развития.

Прогестерон способствует уменьшению возбудимости и сократимости мускулатуры матки и маточных труб. Средство стимулирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и вызывает лактацию, обеспечивает развитие нормального эндометрия.

Усиливая действие протеинлипазы, прогестерон приводит к увеличению запасов жира и улучшению утилизации глюкозы, повышая базальную и стимулированную секрецию инсулина, создает оптимальные условия для кумуляции гликогена в печени, а также повышает продукцию альдостерона. В малых дозах средство активизирует, а в больших – подавляет выработку гонадотропных гормонов гипофиза. Снижает азотемию, усиливает экскрецию азота почками.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения препарат быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови при в/м введении 10 мг прогестерона отмечается примерно спустя 8 часов после проведения инъекции и на протяжении 24 часов остается выше базального уровня.

Читайте также:  Прививка от впч: кому нужна, график вакцинации, осложнения

Для средства характерно высокое связывание с белками плазмы крови, прежде всего, с альбумином – на 50–54% и кортикостероид-связывающим глобулином – на 43–48%.

Биотрансформация прогестерона происходит в печени, при этом образуются метаболиты – прегнанолон и прегнандиол, которые конъюгируют с серной и глюкуроновой кислотами. В процессе метаболизма принимает участие изофермент CYP2C19.

Период полувыведения составляет несколько минут, почками элиминируется 50–60% вещества, через кишечник – свыше 10%. Число метаболитов, которые выводятся почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к применению

  • эндокринное бесплодие (в т. ч. при недостаточной функции желтого тела);
  • ановуляторная метроррагия;
  • аменорея;
  • угроза прерывания беременности;
  • альгодисменорея, олигоменорея (связанные с гипогенитализмом);
  • диагностика образования эндогенных эстрогенов.

Противопоказания

Абсолютные:

  • диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы и половых органов (в качестве препарата монотерапии);
  • внутричерепное кровоизлияние, тромбоэмболические нарушения (инсульт, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии) или указания в анамнезе на данные состояния/заболевания;
  • тромбофлебит (в т. ч. в анамнезе), тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки, наличие факторов риска образования тромбов;
  • тяжелые заболевания печени или функциональные нарушения печени тяжелой степени (включая злокачественные опухоли печени, в т. ч. в анамнезе);
  • идиопатическая желтуха, герпес или зуд в период предыдущей беременности;
  • порфирия;
  • неполный аборт или несостоявшийся выкидыш;
  • вагинальные кровотечения неясного генеза;
  • II–III триместры беременности;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует использовать Прогестерон с крайней осторожностью):

  • хроническая почечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС);
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • гиперлипопротеинемия;
  • мигрень;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • функциональные нарушения печени легкой и средней степени тяжести;
  • I триместр беременности (применение допускается исключительно для предупреждения самопроизвольного выкидыша);
  • фоточувствительность.

Инструкция по применению Прогестерона: способ и дозировка

Прогестерон вводят путем в/м инъекций.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показания:

  • альгодисменорея: курс начинают за 6–8 дней до начала менструации; препарат вводят ежедневно по 5 или 10 мг в течение 6–8 дней;
  • альгодисменорея, обусловленная недоразвитием матки: комбинируют с препаратами эстрогенного действия из расчета 10 000 ЕД через день на протяжении 2–3 недель, в последующие 6 дней применяют Прогестерон;
  • гипогенитализм и аменорея: используют после применения эстрогенных лекарственных препаратов ежедневно по 5 мг или через день по 10 мг на протяжении 6–8 дней;
  • кровотечения, связанные с дисфункцией яичников: назначают ежедневно по 5–15 мг в течение 6–8 дней; в случае предварительно проведенного выскабливания слизистой оболочки полости матки введение препарата начинают спустя 18–20 дней, при невозможности осуществления выскабливания раствор вводят во время кровотечения; в ходе терапии возможно временное усиление кровотечения (на 3–5 дней), вследствие чего на фоне анемии умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести гемотрансфузию (200–250 мл); после остановки кровотечения в течение 6 дней следует продолжить введение Прогестерона; если по прошествии 6–8 дней терапии кровотечение не прекращается, дальнейшее использование средства нецелесообразно;
  • недостаточность желтого тела: вводят по 12,5 мг в сутки в течение 2 недель с момента овуляции, при необходимости лечение продолжают до 11 недель беременности;
  • профилактика/лечение угрожающего и начинающегося выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела: ежедневно или через день по 10–25 мг до полного снятия симптомов угрозы выкидыша; при привычном аборте вводят раствор до четвертого месяца беременности;
  • диагностика образования эндогенных эстрогенов: однократно 100 мг.

Побочные действия

  • нервная система: головокружение, головная боль, сонливость/бессонница, неврит зрительного нерва, лабильность настроения, астения, апатия, депрессия, дисфория;
  • пищеварительная система: снижение аппетита, вздутие живота, рвота, диарея, тошнота, запор, боль в животе, холецистит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха;
  • эндокринная система: гирсутизм;
  • иммунная система: крапивница, сыпь, кожный зуд, анафилактоидные реакции;
  • обмен веществ: увеличение/уменьшение массы тела, отеки;
  • ССС: повышение артериального давления, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т. ч. сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, геморрагическая сыпь;
  • орган зрения: нарушение зрения;
  • кожные покровы и подкожные ткани: алопеция, акне, узловая эритема, многоформная эритема;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: боль в спине;
  • мочевыделительная система: цистит;
  • молочная железа и половые органы: изменение либидо, сокращение менструального цикла, предменструальный синдром, мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение, аменорея, ощущение дискомфорта и зуд во влагалище, выделения из влагалища, изменение вязкости секрета шейки матки, спазм мышц матки, эрозия шейки матки, синдром гиперстимуляции яичников, вульвовагинит, увеличение молочных желез, галакторея, боль и напряжение в молочных железах, злокачественные новообразования в молочной железе;
  • общие расстройства и местные реакции: общее недомогание, гипертермия, приливы, усталость, гиперемия, раздражение, болезненность, гематома, отек, уплотнение и зуд в месте введения.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: дисменорея, укорочение менструального цикла, преходящее головокружение, сонливость, эйфория.

В некоторых случаях средняя терапевтическая доза может являться чрезмерно высокой вследствие особой чувствительности к средству, слишком низкого уровня содержания эстрадиола, нестабильной имеющейся или появившейся эндогенной секреции прогестерона. При развитии гестагензависимых побочных реакций терапию Прогестероном следует прервать, а после снятия данных нарушений возобновить в меньшей дозировке. При необходимости возможно проведение симптоматического лечения.

Особые указания

  • До начала терапии следует провести медицинское обследование, включающее обследование органов малого таза и молочных желез, и проведение теста Папаниколау.
  • Ввиду возможной угрозы возникновения тромбоэмболических осложнений требуется отказаться от применения Прогестерона при появлении следующих нарушений: сосудистые поражения сетчатки, двоение в глазах, потеря зрения, тромбофлебит, венозная или артериальная тромбоэмболия, тромбоз, вне зависимости от локализации.
  • При имеющихся в анамнезе указаниях на тромбофлебит, а также при заболеваниях ССС в настоящее время или в анамнезе необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентки.
  • С крайней осторожностью следует использовать Прогестерон у больных с депрессией в анамнезе, при появлении тяжелой формы этого заболевания нужно прекратить терапию препаратом.
  • При длительном курсе лечения рекомендуется проводить регулярные медицинские осмотры, включающие исследование деятельности печени, а в случае появления холестатической желтухи или отклонений от нормальных значений функциональных проб печени отменить введение Прогестерона.
  • В период терапии может наблюдаться нарушение толерантности к глюкозе и возрастание потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах при наличии сахарного диабета, в связи с чем требуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В случае возникновения в ходе лечения аменореи необходимо исключить возможную беременность, а при развитии ациклических кровотечений не следует вводить раствор до выявления их причины (в т. ч. до гистологического исследования эндометрия).

Применение Прогестерона может оказать влияние на результаты таких лабораторных анализов, как параметры коагуляции, показатели щитовидной железы и функции печени, концентрация прегнандиола.

При наблюдении выпадения кристаллов в растворе ампулу с препаратом можно нагреть в кипящей водяной бане, встряхивая до растворения кристаллов. Если при охлаждении до 36–38 °C кристаллы снова не выпадут, и раствор будет прозрачным – он годен к употреблению.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку применение Прогестерона может спровоцировать появление нарушений зрения и головокружения, в период лечения пациенткам, управляющим транспортными средствами или другими сложными механизмами, требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Прогестерон противопоказано применять во II–III триместрах беременности. В I триместре беременности препарат допускается использовать исключительно для предупреждения самопроизвольного выкидыша.

В период грудного вскармливания вводить препарат противопоказано, поскольку он проникает в материнское молоко.

Читайте также:  Реакция манту положительная: а каком диагнозе это говорит

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности Прогестерона у пациенток младше 18 лет не изучался. Детям и подросткам препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

При наличии хронической почечной недостаточности лекарственное средство требуется использовать с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Применять препарат пациенткам с выраженными нарушениями деятельности печени противопоказано. При нарушениях функции печени легкой/средней степени тяжести следует использовать Прогестерон с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность использования препарата у пациенток старше 65 лет, не имеется. Показания к введению средства в пожилом возрасте отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

  • окситоцин – снижается его лактогенный эффект;
  • барбитураты – ослабляется действие прогестерона;
  • лекарственные средства, стимулирующие гладкие мышцы матки, анаболические стероиды, гонадотропные гормоны передней доли гипофиза – снижается интенсивность действия этих препаратов;
  • гипотензивные лекарственные средства, диуретики, иммунодепрессанты, антикоагулянты – усиливается их эффект;
  • противоэпилептические препараты (фенитоин), гризеофульвин, спиронолактон, фенилбутазон, рифампицин – ускоряется метаболизм прогестерона в печени;
  • бромокриптин – уменьшается эффективность данного средства;
  • кетоконазол – возможно возрастание концентрации кетоконазола и увеличение биодоступности прогестерона;
  • циклоспорин – повышается уровень его содержания;
  • этанол (в больших дозах) – снижается биодоступность прогестерона.

У разных пациенток выраженность указанных взаимодействий может значительно отличаться, поэтому клинические эффекты последних сложно прогнозировать.

Аналоги

Аналогами Прогестерона являются: Ипрожин, ВАНЭЛ, Крайнон, Прожестожель, Праджисан, Утрожестан.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре 5–25 °C.

Срок годности – 3 года или 5 лет (в зависимости от производителя).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Прогестероне

Отзывы о Прогестероне преимущественно положительные. Пациентки, применявшие препарат, отмечают его эффективность при лечении метроррагии и других нарушений менструального цикла, а также при угрозе прерывания беременности. Во многих случаях, согласно отзывам, препарат продемонстрировал результативность при возникновении проблем с зачатием и вынашиванием ребенка.

К недостаткам препарата пациентки относят большое число противопоказаний и возможных побочных эффектов, а также резкую болезненность при в/м введениях Прогестерона и появление уплотнений, гематом и отеков в месте инъекции. Для предупреждения развития нежелательных местных реакций и уменьшения боли от укола перед введением препарата пациентки рекомендуют нагревать ампулу в ладонях или в горячей воде.

Встречаются также отзывы, в которых указывается на отсутствие эффекта от терапии.

Цена на Прогестерон в аптеках

Цена на Прогестерон за упаковку, содержащую 10 ампул по 1 мл, может примерно составлять: 10 мг/мл – 270–390 рублей; 25 мг/мл – 540–760 рублей.

ПРОГЕСТЕРОН

Действующее вещество

— прогестерон (progesterone)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/м введения масляный в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 0.02 мл, масло соевое — до 1 мл.

1 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (10) — блистеры из пленки ПВХ (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гормон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу.

После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.

Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax в плазме крови отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.

25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют конъюгаты с глюкуроновой кислотой, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения.

При введении по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Прогестерон накапливается в матке. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

После в/м введения всасывается быстро и практически полностью. После в/м введения 10 мг прогестерона Cmax в плазме достигается в течение приблизительно 8 ч и остается выше базального уровня в течение около 24 ч. Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%).

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов — прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. В метаболизме участвует изофермент СYР2С19. Метаболиты прогестерона выводятся почками — 50-60%, через кишечник — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

T1/2 — несколько минут.

Показания

  • Прогестерондефицитные состояния у женщин.
  • Внутрь: угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона; бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; предменструальный синдром; нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции; фиброзно-кистозная мастопатия; период менопаузного перехода; менопаузная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
  • Вагинально: МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток); предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием в анамнезе данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек); поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению; поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; преждевременная менопауза; МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.
  • Для в/м введения: бесплодие вследствие недостаточности желтого тела.

Противопоказания

Тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов; тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к прогестерону.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительность; II и III триместры беременности.

Читайте также:  Прививки перед поездкой во вьетнам: от каких болезней надо сделать

Дозировка

Для приема внутрь суточная доза составляет 100-600 мг. Частота и длительность применения устнавливаются индивидуально, в зависимости от показаний.

Вагинально — суточная доза составляет 100-600 мг. Частота и длительность применения устнавливаются индивидуально, в зависимости от показаний.

В/м — 12.5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

  1. Со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.
  2. Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
  3. Со стороны обмена веществ: отеки, увеличение или уменьшение массы тела, снижение аппетита, гипертермия.
  4. Со стороны психики: апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.
  5. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.
  6. Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сосудов: повышение АД, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит.
  • Со стороны половых органов и молочной железы: изменение либидо; «прорывное» кровотечение; «мажущие» кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, «приливы», злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.
  • Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, многформная эритема, узловатая эритема.
  • Со стороны мочевыделительной системы: цистит.
  • Общие реакции: общее недомогание, усталость

Местные реакции: при вагинальном применении в отдельных случаях — гиперемия слизистой оболочки влагалища, жжение, зуд.

Системные побочные эффекты при интравагинальном применении в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении), не отмечались.

При в/м введении — гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

  1. Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
  2. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

  3. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

  4. Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

  5. Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.
  6. Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.
  7. Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
  8. Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

  9. Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
  10. Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
  11. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Особые указания

  • Не применяется с целью контрацепции.
  • Прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.
  • Следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
  • Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить прогестерон.
  • Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.
  • Применение прогестерона после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
  • При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
  • При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
  • В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить беременность.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять прогестерон до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение прогестерона в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.

  1. Применение прогестерона с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.
  2. При проведении МГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.
  3. Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение прогестерона в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.
  4. При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Перед началом МГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

  • Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
  • Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  • Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами или занятии деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

С осторожностью применять внутрь и интравагинально во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза. Применение в/м противопоказано. Прогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому применение противопоказано в период грудного вскармливания

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.

Применение в пожилом возрасте

Эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению в пожилом возрасте отсутствуют.

Описание препарата ПРОГЕСТЕРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector